胞内蛋白抗原生物制品抗肿瘤靶点的冰山之下

发布时间：2025-01-13 09:54

靶向治疗是生物制品在抗肿瘤领域有别于放化疗的一个显著特征，生物制品直接靶向肿瘤细胞，通过直接或者间接的方式杀伤肿瘤细胞。无论生物制品如抗体直接靶向肿瘤细胞膜受体诱导肿瘤细胞凋亡，还是抗体偶联药物通过靶向肿瘤表面受体内化进入肿瘤细胞释放毒性分子杀死肿瘤，亦或通过抗体识别后诱导免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤如工程化Fc端诱导的ADCC,CDC和ADCP作用，CAR-T/TCR-T/CAR-NK直接靶向杀伤，双特异抗体如BiTEs CD3/anti-antigimen等吸引免疫细胞在肿瘤细胞富集杀伤。

截止至2017年5月，根据William R. Strohl的文章统计进入临床实验的抗体，Fc融合蛋白和细胞治疗产品所针对的靶点一共有351个，在肿瘤领域的靶点共有175个。其中细胞表面的受体（单透膜）有143个，约占82%；可溶蛋白有26个，约占15%；细胞表面的多透膜/GPCR （七透膜）受体靶点5个，约占3%。靶向细胞表面的受体占绝大多数, 对于靶点的靶向性，新抗体的发现占据着核心地位。随着抗体研发路径的成熟，单透膜和可溶蛋白的靶点一般都能够通过体外基因重组技术得到有活性构象的重组蛋白，使用重组蛋白进行抗体发现，体外功能评价，质量控制和体内PK/PD血样检测极为普遍和便利，具有市场价值的热门靶点在短时间内均有大量的新抗体进入临床，针对特定热门靶点的新药研发竞争极为激烈。与此相反当靶点蛋白为多透膜或者GPCR（七透膜）时体外重组表达的重组蛋白往往不具有活性，在抗体研发的各个流程中靶点蛋白必须以细胞的形式参与研发的各个流程中发现难度很大，进入临床实验的以肿瘤为适应症的抗体靶点，多透膜靶点只占不大3%。

胞内抗原靶点分析

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